Пропранолол при лечении гипертонии

5 (100%) 11 vote[s]

Препараты на основе гидрохлорида пропранолола имеют более 40 названий и относятся ко 2 группе антиаритмических средств. Выпускается в таблетках (по 10-40 мг), растворов в ампулах для внутривенных и внутримышечных инъекций, капсул пролонгированного действия, глазных капель. Препарат Пропранолол отечественного производства известен под названием Анаприлин.

Пропранолол
Пропранолол

Фармакологическое действие

Пропранолол блокирует β-адреноцецепторы. Воздействие препарата на оба их вида (β1и β2) неодинаковое. Главная мишень – это β1 (75%), и в значительно меньшей степени – β2-адренорецепторы (25%) Из-за неизбирательности пропранолола в отношении бета-адреноблокаторов он относится к группе препаратов неизбирательного действия. Также является антагонистом подтипа HT1A-серотониновых рецепторов.

В организме бета-адренорецепторы реагируют на выброс в кровь корой надпочечников и железами головного мозга катехоламинов в ответ на угрожающие, стрессовые состояния организма. К таким нейромедиаторам относятся дофамин, норадреналин, адреналин. Они запускают реакцию организма по принципу «бей или убегай». Блокируя эти рецепторы, препарат способствует снижению артериального давления, уменьшению сердечного ритма. При этом снижается выработка цАМФ , ионы кальция не проникают в клетки через мембрану. Проводимость и возбудимость клеток миокарда снижается.

Фармакологическое действие пропранолола выражается в таких эффектах:

      • Снижение давления. Происходит за счет уменьшения объема выталкиваемой крови сердцем, стимуляции стенок периферических сосудов, угнетении ренин-зависимых ангиотензиновых реакций, понижения чувствительности барорецепторов (которые не сигнализируют о снижении давления) и общим седативным влиянием на ЦНС.
      • Антиангинальное действие, предупреждение приступов стенокардии и некроза миокарда (инфарктов). Обусловлено снижением частоты (хронотропный эффект) и силы (инотропный эффект) сокращения миокарда. За счет более продолжительной диастолы увеличивается перфузия сердечной мышцы и снижается ее потребление кислорода.
      • Антиаритмический эффект. Пропранолол замедляет скорость синусового возбуждения, уменьшает активность эктопических водителей сердечного ритма, снижает проводимость атриовентрикулярного узла. Угнетение проводимости импульсов происходит в основном по антеградному (по пучку Кента) направлению. Пропранолол хорошо эффективен при синусовой тахикардии даже в случаях неэффективности сердечных гликозидов.
      • Купирование головных болей сосудистого происхождения (мигрени).
      • Способность пропранолола блокировать бета2-адренорецептроы выражается в уменьшении эссенциального тремора, усиливает тонус матки, бронхов (першение в горле, покашливание), повышает перистальтику кишечника.
      • В офтальмологии препарат используют для снижения внутриглазного давления. Но при этом снижается объем секреции водянистой влаги. Об этом необходимо помнить больным, носящим контактные линзы.

Важно! У больных с хронической или латентной сердечной недостаточностью увеличение амплитуды сокращения миокарда может привести к обратному эффекту: повышенной потребности клеток миокарда в кислороде. Таким больным пропранолол назначают в составе комплексной терапии и под постоянным контролем врача.

Фармакокинетика, показания к применению

Пропранолол из ЖКТ быстро попадает в кровь и так же быстро выводится. После приема внутрь пик концентрации препарата в крови наблюдается через 1-1,5 ч.

Период полувыведения – 4-5 часов. Основная часть препарата (90%) выводится почками в виде продуктов метаболизма.

Препарат не фильтруется гематоэнцефалическим барьером, проникает через плаценту, попадает в грудное молоко.

Динамика показателей общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) меняется в течение первых трех дней после начала приема препарата. В первые сутки из-за повышения активности α-адренорецепторов ОПСС возрастает, но быстро возвращается к исходным показателям и в дальнейшем снижается.

Показания к применению:

    • ИБС.
    • Артериальная гипертензия.
    • Постинфарктные состояния.
    • Стенокардии.
    • Патологии сердечного ритма, токсическая тахикардия при тиреотоксикозе.
    • Пролапс митрального клапана.
    • Нейроциркуляторная дистония.
    • Гипертрофическая кардиомиопатия.
    • Эссенциальный тремор.
    • Профилактика и купирование приступов мигрени.
    • Лечение феохромоцитомы и состояний абстиненции в сочетании с α-адреноблокаторами.
    • Консервативное лечение гемангиом. Лечение длительное (не менее полугода), но первые результаты заметны через месяц приема пропранолола.

Побочный действия

Если после приема пропранолола возникли перечисленные ниже симптомы, необходимо обратиться к врачу для коррекции доз или отмены препарата:

      • Нервная система: быстрая утомляемость, вялость, сонливость, депрессия, снижение когнитивных способностей, головная боль, нарушение сна, беспокойство, спутанность сознания.
      • Органы зрения: сухость глаз.
      • Сердечнососудистая система: атриовентрикулярные блокады, замедление ритма (синусовая брадикардия), декомпенсация ХСН, гипотония, ангиоспазм (недостаточность периферического кровообращения, синдром Рейно), загрудные боли.
      • Система пищеварения: тошнота, рвота, изменение вкуса, печеночная недостаточность (холестаз), запор, диарея.
      • Дыхательная система: бронхоспазм, отек (заложенность) носовой полости.
      • Эндокринная система: гипер- или гипогликемия.
      • Аллергические реакции: редко может появиться зуд кожи, крапивница.
      • Со стороны кожи: усиленное потоотделение, усиление симптомов псориаза, обратимая алопеция.
      • Картина крови: тромбоцитопения, лейкопения, высокая активность трансаминаз.
      • Опорно-двигательный аппарат: боли в спине, артралгии.
      • Половая система: снижение либидо (у обеих полов), импотенция.

При беременности прием пропранолола негативно сказывается на развитии плода и показателях сердечного ритма.

Противопоказания

Решение о назначении пропранолола принимает врач после полного обследования и изучения анамнеза пациента. В некоторых ситуациях препарат имеет противопоказания:

Важно! Беременным, кормящим, пропранолол назначают с осторожностью, учитывая все риски.

Способ применения

Пропранолол в таблетках принимают внутрь до или после еды, запивая большим объемом воды.

Важно! Не рекомендуется долго держать препарат во рту, так как рецепторы ротовой полости занемеют.

Анаприлин
Анаприлин

Дозировка подбирается доктором индивидуально. Обычно курс лечения начинают с половины таблетки или с наименьшей дозировки в 0,1 г. Если препарат хорошо переносится, дозу увеличивают до 0,1 г, а при отсутствии терапевтического эффекта – до 0,3 г. Суточную дозу делят на несколько приемов (4-6).

В первые дни эффект от приема препарата будет ощущаться сразу, но длиться он будет недолго. Только после недельного непрерывного приема эффект станет длительным.

В зависимости от первоначальной дозы, препарат действует как антиаритмическое или противогипертоническое средство. Если курс лечения начинать с малых доз, то можно добиться эффективного купирования тахикардии. Но если в первые дни принимать по 160 мг в день (4 таблетки по 0,4 г), то проявится и противогипертонический эффект пропранолола.

Стандартный курс лечения заболеваний сердечнососудистых заболеваний – 3-4 недели. При необходимости длительного приема, назначается дополнительный курс после месячного перерыва.

Больным с хроническими приступами стенокардии пропранолол назначают в поддерживающей дозе в течение более длительного срока без перерывов. При этом в состав комплексной терапии включают аминогликозиды.

Важно! Не допускается резкая отмена препарата. Схему прекращения приема пропранолола, в особенности после длительного курса, разрабатывает врач. Синдром отмены может вызвать тяжелое обострение симптомов болезни и в тяжелых случаях привести к смерти.

Особенности применения

В начале лечения проводится мониторинг ЧСС, артериального давления, ЭКГ пациента. Прием пропранолола у больных диабетом маскирует приступы гипогликемической комы, поэтому у таких пациентов необходимо постоянно контролировать уровень сахара. В период лечения пропранололом основным симптомом критического повышения сахара будет обильное потоотделение.

У пожилых людей контролируется состояние почек.

Лечение больных с ХСН на ранней стадии проводится в комплексе с диуретиками, гликозидами, ингибиторами АПФ.

Прием препарата сказывается на реакции, поэтому садиться за руль не рекомендуется.

Важно! У курильщиков чувствительность к пропранололу ниже.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение пропранолола с другими препаратами допускается только после консультации с врачом. Препараты, которые усиливают или пролонгируют действие пропранолола:

      • Ингибиторы моноаминооксидазы (Ипрониазид, три и тетрациклические антидепрессанты, атропин и нейролептики, алкоголь, седативные и снотворные) усиливают угнетающее воздействие пропранолола на ЦНС.
      • Препараты, ингибирующие ангиотензинпревращающий фермент (энап, эналаприл) усиливают гипотензивное действие.
      • Диуретики, резерпин, гидралазин, нифедипин, другие антигипертензивные средства.
      • Другие антиаритмические препараты, сердечные гликозиды (амиодарон, верапамил, метилдопа, резерпин, дилтиазем). Вероятность замедления сердечного ритма (брадикардии), синусовой блокады, остановки сердца.
      • Одновременный прием пропранолола с антагонистами 5НТ1-рецепторов (ризатриптан) повышает их концентрацию в сыворотке крови.

Глюкокортикоиды, эстрогены, противовоспалительные средства нестероидного типа снижают гипотензивную эффективность пропранолола.

Воздействие пропранолола на другие препараты:

      • Повышает эффективность тиреостатических лекарственных средств.
      • Снижает действие антиаллергических средств.
      • Удлиняет воздействие миорелаксантов и пролонгирует противосвертывающий эффект кумаринов.

Передозировка

При приеме высоких доз могут наблюдаться аритмия по типу брадикардии, акроцианоз, бронхоспазм. В таких случаях выполняют промывание желудка и вызывают скорую помощь. Неотложная терапия заключается во внутривенном введении атропина и адреностимуляторов.

Читайте больше по теме:

Подписаться
Уведомление о
guest
0 комментариев
Inline Feedbacks
View all comments
Просмотры: 617

Популярные записи